Anastrozol: Beschreibung

Internationale Bezeichnung: Anastrozol.

Darreichungsform: überzogene Tabletten.

Chemische Bezeichnung:

alpha, alpha', alpha' - Tetramethyl - 5 - (1H - 1, 2, 4 - Triazol - 1ilmethyl) - m - Benzoldiacetonitril

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Pharmakologische Wirkung

Selektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer. Es hat eine antitumorale Wirkung gegen östrogenabhängige Brusttumore bei postmenopausalen Frauen. Reduziert das zirkulierende Östradiol. Es hat keine gestagene, androgene und östrogene Wirkung und beeinflusst die Sekretion von endogenem GCS und MKS nicht.

Pharmakokinetik

Die Absorption ist hoch (nach oraler Verabreichung werden 83-85% der verabreichten Dosis resorbiert), die TCmax liegt bei 2 Stunden. Bindung an Plasmaproteine - 40%. Etwa 90-95 % der stabilen Plasmakonzentration wird nach 7 Tagen der Verabreichung erreicht. Es wird bei postmenopausalen Frauen gut verstoffwechselt. Der Stoffwechsel erfolgt durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure. Der Hauptmetabolit Triazol, der in Plasma und Urin bestimmt wird, hemmt die Aromatase nicht. T1/2 beträgt 50 Stunden. Die Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, weniger als 10 % der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.

Indikationen

Früher hormonpositiver Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen (adjuvante Therapie). Fortgeschrittener Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Früher hormonpositiver Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen nach 2-3 Jahren Tamoxifen-Therapie (adjuvante Therapie).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, östrogenabhängige Brusttumore bei prämenopausalen Frauen, ausgeprägte CKD (CK weniger als 20 ml/min), mäßige bis schwere Leberinsuffizienz, gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen, Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit.

Dosierungsschema

Oral, 1 mg einmal pro Tag. Die Dauer der Behandlung hängt von der Form und dem Schweregrad der Erkrankung ab (bei der adjuvanten Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre). Bei Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%); häufig (1-10%); selten (0,1-1%); sehr selten (weniger als 0,1%). Urogenitalsystem: häufig - vaginale Trockenheit; selten - vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach Abbruch oder Wechsel der vorherigen Hormontherapie). Haut: häufig - Ausdünnung der Haare, Hautausschlag; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom. Das Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Durchfall, selten - Anorexie, Erbrechen, erhöhte ALP und GGT. Das Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Asthenie, Karpaltunnelsyndrom (vor allem bei Patienten mit Risikofaktoren für diese Krankheit), selten - Schläfrigkeit. Muskel-Skelett-System: häufig - Arthralgie. Mögliche Abnahme der Knochenmineraldichte aufgrund verminderter Konzentrationen von zirkulierendem Östradiol, wodurch sich das Risiko von Osteoporose und Knochenbrüchen erhöht. Stoffwechsel: selten - Hypercholesterinämie. Allergische Reaktionen: sehr selten - Angioödem, Urtikaria, anaphylaktischer Schock. Kardiovaskuläres System: sehr selten - Blutsturz. überdosierung. Behandlung: Einleitung des Erbrechens, Dialyse, unterstützende Therapie, Kontrolle der Funktionen der lebenswichtigen Organe und Systeme. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Besondere Hinweise

Bei Zweifeln über den Hormonstatus sollte die Menopause biochemisch bestätigt werden. Wenn die Metrorrhagie trotz der Behandlung anhält, ist eine gynäkologische Beratung erforderlich. Wenn gleichzeitig eine Osteoporose vorliegt oder die Gefahr besteht, dass sie sich entwickelt, wird empfohlen, die Knochenmineraldichte zu Beginn und während der Behandlung durch Densitometrie zu bestimmen. Falls erforderlich, wird eine Osteoporoseprophylaxe unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt. Bei leicht ausgeprägter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Wirksamkeit und Sicherheit bei gleichzeitiger Anwendung mit Tamoxifen ist unabhängig vom Hormonrezeptorstatus mit derjenigen von Tamoxifen allein vergleichbar. Während der Behandlung ist beim Führen von Kraftfahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine erhöhte Konzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.

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William James Philosopher and psychologist

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